我國首次合成阿波霉素 可治療超級細菌
日期:2018-09-11
來源:科技博覽
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  • 對抗“超級細菌”有了更有效的抗生素。?記者從重慶大學獲悉,該校藥學院賀耘教授團隊實現了世界上首次對阿波霉素三種阿波霉素化合物的首次全合成,該成果論文《天然產物阿波霉素的全合成以及對臨床菌株的抗菌活性研究》于4日在《Nature Communications》(自然雜志子刊)上發表。

    抗生素的廣泛應用,特別是抗生素濫用導致的細菌耐藥性問題已成為臨床治療最為棘手的難題之一,多重耐藥菌甚至“超級細菌”的出現及蔓延已對人類健康構成了新的威脅,科學家們一直在開發新型抗生素。重大藥學院院長、國家千人計劃專家賀耘教授從6年前帶領團隊從事阿波霉素化合物的合成研究。

    阿波霉素(Albomycins)是1947年從土壤灰色鏈霉菌的代謝物中分離得到的一類具有顯著抗菌活性的天然產物,其結構由對病菌生長極為重要的鐵載體和硫雜核苷化合物組成。在歷史上蘇聯曾用其分離出的阿波霉素治療過肺炎,效果很好,不過這種分離出的阿波霉素純度很低,有副作用。

    “人工合成則因為它的分子很復雜,技術難度高,一直沒有研究者成功合成過?!焙卦漚淌誚檣?,去年下半年他們終于成功對阿波霉素δ1, δ2和ε三個化合物首次全合成,并分別進行了活性測試,發現其各自具有不同的抗菌活性。其中,阿波霉素δ2表現出優良的抗菌活性,其最小抑菌濃度普遍低于市場上正在使用的抗生素環丙沙星、萬古霉素和青霉素,對臨床分離得到的多重耐藥菌MRSA(耐押氧西林金黃色葡萄球菌)也有很好的抑制活性,其最小抑菌活性為0.25 μg/mL,對肺炎鏈球菌的抗菌活性更是達到了納克每毫升的級別。

    超級細菌又稱 “多重耐藥性細菌”, 對抗生素有強大的抵抗作用,能逃避被殺滅的危險。目前引起特別關注的超級細菌主要有:耐甲氧西林金黃色葡萄球菌(MRSA)、耐多藥肺炎鏈球菌(MDRSP)等。賀耘教授介紹,他們通過與重慶醫科大學附屬兒童醫院合作,對臨床上提取的肺炎鏈球菌和 MRSA 進行試驗,發現阿波霉素δ2 不僅能殺死這些細菌,相比其他抗生素用量還低幾百倍。

    “如果將阿波霉素制成新藥,可以說是抗擊肺炎和一些超級細菌的特效藥?!焙卦瘧硎?,他們將講正牽頭搭建一個聚焦病菌耐藥性的藥物平臺,開發阿波霉素系列化合物和其他新型抗生素來應對病菌耐藥性的挑戰。


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